Лапаконитин хидробромид

Лапаконитин хидробромид(ЛА) је врста дитерпеноидног алкалоида, лабаконитина, који се екстрахује и изолује из аконитума породице ранунцулус. То је први аналгетик који не изазива-зависност за централни нервни систем у Кини. Има ефекте аналгезије, антипиретика, детумесценције и локалне анестезије и има карактеристике не-зависности и мање нежељених реакција. Његов аналгетички ефекат је јачи од индометацина и слабији од морфијума. Тренутно се његова снажна аналгетичка и имуномодулаторна дејства углавном користе у клиничкој дијагностици и лечењу различитих специјалности, а широко се користи у касној аналгезији и периоперативној аналгезији рака.

Лапацонитине је популаран производ у КИНТАИ. После деценије истраживања и развоја, КИНТАИ је успешно превазишао бројне кључне техничке проблеме, постигавши изузетну чистоћу у свакој серији. Доследно се придржавамо строгих стандарда квалитета и одржавамо приступ усредсређен на-корисника, обезбеђујући да сваки производ испуњава строге стандарде фармацеутског-класа. Пружамо глобалним фармацеутским компанијама високо ефикасне и безбедне ботаничке међупроизводе. Као поузданидобављачботанички активних састојака, одржавамо нашу водећу позицију у технологији ботаничке екстракције и сада смонајвећи произвођач 96% лапаконитинау Кини. Слободно нас контактирајте наinfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Клинички је доказано да лапаконитин, који се првенствено екстрахује из корена биљке Ацонитум напеллус, има снажан аналгетички ефекат, дуготрајну{0}}ефикасност и мало нежељених реакција. То је први аналгетик без-зависности у Кини.

ЛА је први кинески аналгетик без-зависности, не-опиоидни аналгетик и укључен је у режим аналгетика „трећи-корак“ за пацијенте са раком у Кини. Аналгетички ефекат ЛА је инфериоран у односу на морфијум, али је упоредив са петидином и седам пута је јачи од антипиретичког аналгетика аминопирина. ЛА има спор почетак аналгезије, али дуготрајан{5}} ефекат, што га чини уобичајеном алтернативом трамадолу. Студије су откриле да ЛА може да инхибира ектопична пражњења изазвана оштећењем аксона тако што утиче на напон{7}}зависне натријумове и калцијумове канале у централном нервном систему, чиме блокира нервну проводљивост. Такође може инхибирати ослобађање супстанце П и соматостатина из аферентних нервних влакана инхибирањем поновног преузимања норепинефрина и серотонина од пресинаптичке мембране и повећањем њиховог нивоа у синаптичкој пукотини, испољавајући тако снажан и трајан аналгетички ефекат. Такође може да испољава аналгетске ефекте инхибирањем прилива калцијума у ​​сивој материји око церебралног аквадукта и кортикалних ћелија, као и експресију нуклеарног фактора κБ.

(Референца: Напредак истраживања лапаконитина хидробромида у аналгезији, Гонг КА, ЛиМ. Ефекат лапаконитина на постоперативни бол и ниво серумског комплемента 3 и 4 код пацијената са карциномом који су подвргнути операцији ектума［Ј］． Зхонггуо Иии305 6): 668-672．)

1.Аналгезија

Лаптаконитин, први аналгетик без-зависности у мојој земљи, користи се за лечење различитих благих до умерених болних стања, као што су бол од рака, постоперативни бол и ишијас. Клинички, аналгетичка ефикасност лапаконитина је седам пута већа од аминопирина и показао је значајно олакшање код зубобоље, неуралгије тригеминуса, херпес зостер бола и постоперативног бола.

2.Противупално

Лаптаконитин има умерено антиинфламаторно дејство и обично се користи у народној медицини за лечење инфламаторних стања као што су еритематозни лупус, реуматизам и реуматоидни артритис. Лаптаконитин може инхибирати производњу НО инхибирањем НФ-κБ пута и сигналног пута митоген-активиране протеин киназе (МАПК), чиме се смањује експресија инфламаторних фактора (ТНФ-, ИЛ-1, цхе, ИЛ-6-11) и МЦП-11. постизање антиинфламаторних ефеката.

3.Антиаритмичка

Антиаритмички ефекат лаптаконитина је јединствена активност лапаконитина. Лапацонитине припада класи Иц антиаритмичких природних производа. Антиаритмичка активност његових деривата зависи од халогена на Ц-5' позицији ароматичне групе. Редослед супституције халогена која утиче на биолошку активност је: Бр > И > Цл. Лапаконитин хидробромид је најснажнији антиаритмички дериват.

4.Анти{1}}ефекти

Лапаконитин сулфат може да блокира А549 ћелије у Г0/Г1 фази преко сигналног пута фосфоинозитид 3-киназе/протеин киназе Б (ПИ3К/протеин киназе Б, ПКБ или АКТ), индукује апоптозу и инхибира виталност и пролиферацију ћелије. ПИ3К/АКТ сигнални пут игра важну улогу у преживљавању, пролиферацији и расту ћелија.

5. Анти-ефекти против епилепсије

Лапаконитинска инхибиција натријумових струја зависи од-употребе и не мења напон{1}}зависност активације и инактивације натријумове струје. Лапаконитин селективно смањује трајање епилептиформних пражњења и пуцања у неуронима изазваних спољним раствором без бикукулина, аконитина или Мг{3}}. Ово сугерише да антиепилептичка активност лапаконитина може бити посредована инхибицијом аксонске проводљивости и смањењем натријумових струја.

Нежељене реакције

Повремено се могу јавити вртоглавица, палпитације, уртикарија, стезање у грудима и алергијски осип, који се углавном спонтано повлаче.

Ињекција може изазвати локалну иритацију.

Контраиндикације и мере опреза

Овај производ је контраиндикован код пацијената са алергијама.

Користите опрезно код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре или бубрега.

Безбедност овог лека код трудница и дојиља није позната; употребу треба пажљиво одмерити у односу на ризике.

Користите са опрезом код пацијената са срчаним обољењима.

Друг Интерацтионс

Комбинована употреба са другим депресивима централног нервног система (као што су седативи и хипнотици) може појачати депресивни ефекат.

Препоручује се комбинована употреба са другим лековима под надзором лекара.

Посебне напомене

Спор почетак деловања: у поређењу са брзо{0}}опиоидима као што су морфијум, лапаконитин хидробромид потребно је око 30 минута да ступи на снагу након ињекције, што га чини неприкладним за екстремне ситуације које захтевају тренутну аналгезију.

Формулација лапаконитина је првенствено заснована на различитим облицима дозирања како би се задовољиле различите клиничке потребе. У наставку су његови главни облици дозирања и карактеристике формулације:

1. Ињекција

Ово је најкласичнији и најчешћи облик дозирања, који се користи за акутне, умерене до јаке болове.

Формула:

Активни састојак: лапаконитин хидробромид

Растварач: Вода за ињекције

Подешавач пХ: Разблажена хлороводонична киселина или раствор натријум хидроксида се обично користи за подешавање пХ на одговарајући опсег (обично 4,0-6,0) како би се осигурала стабилност лека и смањила иритација током ињекције.

Могући ексципијенти: Антиоксиданси (као што је натријум бисулфит) се понекад додају да би се побољшала стабилност.

Уобичајене јачине: 4мг/2мл, 8мг/2мл, итд.

Начин примене: Интрамускуларна ињекција или интравенска инфузија.

2. Таблете/пилуле

Ово се користи за лечење хроничног, упорног бола и погодно је за примену.

Формула:

Активни састојак: лапаконитин хидробромид

Булкер: Као што су скроб, лактоза и микрокристална целулоза, који се користе за повећање тежине таблета. Везива, као што су поливинилпиролидон (ПВП) и шкробна каша, користе се за везивање прахова.

Средства за дезинтеграцију, као што су унакрсно-повезана натријум карбоксиметил целулоза и ниско-супституисана хидроксипропил целулоза, подстичу дезинтеграцију таблета у гастроинтестиналном тракту.

Мазива, као што су магнезијум стеарат и талк, олакшавају компресију таблета.

Уобичајена јачина: 5 мг/таблета.

3. Фластери (трансдермални систем за испоруку лекова)

Овај иновативни облик дозе обезбеђује трајну, стабилну аналгезију и посебно је погодан за пацијенте са хроничним болом који захтевају дуготрајне{0}}лекове (као што је бол од рака). Избегава ефекте првог{2}}проласка на јетру и гастроинтестиналне нежељене ефекте.

Формулација:

Активни састојак: лапаконитин хидробромид

Адхезиви{0}}осетљиви на притисак, као што су полиакрилати, силикони или полиизобутилени, омогућавају да се фластер прилепи на кожу и служи као резервоар и средство за ослобађање лека.

Појачивачи пенетрације, као што су аминокетон и олеинска киселина, помажу леку да продре у стратум цорнеум.

Задњи слој: Водо{0}}непропусни филм који спречава испаравање лека и спољашњу контаминацију. Анти-слој: Заштитни слој који треба уклонити пре употребе.

Предности: Стабилна концентрација лека у крви, дуготрајан-ефекат (траје више од 24 сата), једноставан за коришћење и добра сагласност пацијената.

Popularne oznake: лапацонитине хидробромид, Кина лапацонитине хидробромиде произвођачи, добављачи, фабрика